Inhibidores de PCSK9: lo que necesita saber

Contenido

• PCSK9: lo que necesita saber
• El gen PCSK9
• Tipos de medicamentos PCSK9 y cómo funcionan
• Efectos secundarios y riesgos
• PCSK9 Drogas y estatinas: cómo se comparan
• ¿Cómo afecta esto el tratamiento del colesterol alto?

PCSK9: lo que necesita saber

Es posible que haya escuchado sobre los inhibidores de PCSK9 y cómo esta clase de medicamentos podría ser el próximo gran avance en el tratamiento del colesterol alto. Para comprender cómo funciona esta nueva clase de medicamentos, primero debe comprender el gen PCSK9.

Siga leyendo para conocer este gen, cómo afecta los niveles de colesterol en la sangre y cómo los investigadores están utilizando esa información para crear nuevos tratamientos para un problema demasiado común.

El gen PCSK9

Todos tenemos un gen llamado proproteína convertasa subtilisina / kexina tipo 9 (PCSK9). Este gen afecta directamente la cantidad de receptores de lipoproteínas de baja densidad (LDL) en el cuerpo. Los receptores de LDL ayudan a regular la cantidad de colesterol LDL que ingresa al torrente sanguíneo. La mayoría de los receptores de LDL se encuentran en la superficie del hígado.

Ciertas mutaciones del gen PCSK9 pueden reducir el número de receptores de LDL. Esto puede causar una forma hereditaria de colesterol alto, conocida como hipercolesterolemia. El colesterol LDL alto puede provocar enfermedades cardiovasculares, ataque cardíaco o accidente cerebrovascular.

Otras mutaciones del gen PCSK9 en realidad pueden reducir el colesterol LDL al aumentar el número de receptores de LDL. Las personas con niveles más bajos de colesterol LDL tienen un menor riesgo de desarrollar enfermedades cardíacas y derrames cerebrales.

Tipos de medicamentos PCSK9 y cómo funcionan

Los medicamentos PCSK9 suprimen la enzima PCSK9 expresada por el gen. Por eso se llaman inhibidores de PCSK9.

En agosto de 2015, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) aprobó evolocumab (Repatha), un inhibidor de PCSK9 de Amgen. En ensayos clínicos, las personas que tomaron evolocumab durante un año redujeron su colesterol LDL en aproximadamente un 60 por ciento en comparación con el grupo de control. Un año después, un poco más del 2 por ciento de los que estaban en el grupo de terapia estándar tuvieron un evento relacionado con el corazón en comparación con menos del 1 por ciento de los que tomaron evolocumab.

En julio de 2015, la FDA aprobó el alirocumab (Praluent). Un ensayo clínico reciente tuvo un éxito similar en la reducción del colesterol LDL. Solo el 1.7 por ciento de los pacientes experimentó algún tipo de evento relacionado con el corazón durante el ensayo de 78 semanas.

Efectos secundarios y riesgos

Todos los medicamentos tienen el potencial de tener efectos secundarios. Se informaron eventos adversos en el 69 por ciento de las personas que tomaron evolocumab en los ensayos clínicos. La hinchazón o erupción cutánea en el lugar de la inyección, dolor en las extremidades y fatiga fueron algunos de los efectos secundarios informados. Menos del 1 por ciento informó confusión mental, dificultad para concentrarse u otros problemas neurocognitivos.

En los ensayos con alirocumab, se informaron eventos adversos en el 81 por ciento de los participantes que tomaron el medicamento. Estos incluyeron reacciones en el lugar de la inyección, dolor muscular y eventos relacionados con los ojos. Algo más del 1 por ciento de los participantes informaron eventos adversos neurocognitivos. Estos incluyeron deterioro de la memoria y confusión.

Aún no se conocen los efectos secundarios y riesgos a largo plazo.

PCSK9 Drogas y estatinas: cómo se comparan

Se ha demostrado que tanto los inhibidores de PCSK9 como las estatinas son efectivos para reducir el colesterol LDL.

Las estatinas funcionan bloqueando la HMG-CoA reductasa. Esa es una enzima que su hígado usa para producir colesterol. Las estatinas también ayudan a su cuerpo a reabsorber los depósitos de colesterol acumulados en sus arterias. La mayoría de las personas pueden tomar estatinas sin dificultad, pero algunas personas no pueden tolerar los efectos secundarios como problemas digestivos y dolor muscular. Las estatinas han existido durante mucho tiempo, por lo que su médico puede brindarle información sobre cómo funcionan a largo plazo. Están disponibles en marcas y tabletas genéricas y se han vuelto bastante asequibles.

Los inhibidores de PCSK9 pueden proporcionar otra opción de tratamiento para las personas que tienen colesterol LDL alto, tienen un alto riesgo de enfermedad cardiovascular y no pueden tolerar las estatinas. Estos medicamentos más nuevos requieren inyecciones cada dos o cuatro semanas. Todavía no tenemos suficiente información para saber cómo los inhibidores de PCSK9 reducirán los eventos cardiovasculares con el tiempo.

¿Cómo afecta esto el tratamiento del colesterol alto?

Según los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades de EE. UU., 73.5 millones de adultos en los Estados Unidos tienen colesterol LDL alto. Las estatinas son actualmente la terapia de primera línea para aquellos que no pueden controlar su colesterol a través de la dieta y el ejercicio.

Los inhibidores de PCSK9 pueden convertirse en un tratamiento alternativo viable para las personas que no pueden tomar estatinas.